KOYA PHARMA

Ø PEPTIDA          Peptida adalah beberapa molekul asam amino dapat berikatan satu dengan lain membentuksuatu senyawa. Apabila jumlah asam amino yang berikatan tidak lebih dari sepuluh molekul suatu senyawa. Apabila jumlah asam amino yang berikatan tidak lebih dari sepuluh molekul disebut  oligopeptida. Peptida   yang   dibentuk   oleh   dua   asam   amino   disebut   dipeptida. Selanjutnya tripeptida dan tetrapeptida ialah peptida yang terdiri atas tiga molekul dan empat molekul asam amino. Delapan asam amino akan membentuk oktapeptida. Ikatan peptida adalah ikatan yang terbentuk antara atom C karboksilat asam amino dengan atom N amina dari asam amino lainnya. Pada prosesnya, reaksi ini melepaskan sebuah molekul H 2 O : Gambar di atas menunjukkan dua molekul asam amino yang membentuk ikatan peptida dengan melepaskan molekul H 2 O. Setiap asam amino memiliki dua gugus fungsional yaitu gugus...

Ø    ATEROSKLEROSIS Aterosklerosis didefinisikan oleh Ross (1999b) sebagai pengerasan dan penyempitan arteri secara progresif akibat timbunan lemak dengan disertai peradangan. Mekanisme aterosklerosis. Mekanisme aterosklerosis menjelaskan proses terjadinya dan berkembangnya lesi  aterosklerosis sampai timbul komplikasi dan kematian. Aterosklerosis bermula dari akumulasi LDL, pengaktifan endotelium, serta perekrutan sel-T dan monosit. Monosit mengalami diferensiasi menjadi makrofag agar dapat melakukan fagositosis lipoprotein termodifikasi dan berkembang menjadi sel busa. Sel-T bertugas mengenal adanya antigen lokal, kemudian mengundang respons sel Helper-1 agar terlibat dalam peradangan lokal dan pertumbuhan lesi aterosklerosis. Sejalan dengan itu sinyal yang bersifat anti-peradangan muncul, sehingga terjadi pengaturan sistem kekebalan. Aktivasi peradangan secara intensif mengakibatkan terjadinya komplikasi berupa proteolisis lokal, kerusakan plak, formasi...

             RAPID (Randomized Pharmacophore Identification) didasarkan pada asumsi bahwa  ada satu farmakofora umum yang bertanggung jawab atas aktivitas yang diamati. Namun, asumsi ini tidak selalu benar. Misalnya, sering kali tercatat bahwa ligan dapat sangat aktif meskipun tidak memiliki fitur yang relevan dalam pengikatan ligan lainnya. Dalam situasi seperti itu, persyaratan bahwa serangkaian fitur yang sama muncul di tempat yang sama pengaturan ruang di semua ligan dapat menyebabkan hipotesis farmakofora yang buruk. Itu kelemahan dari pendekatan MCS dapat diatasi dengan mengendurkan persyaratan bahwa semua masukan ligan harus memiliki semua fitur. Sebaliknya, ligan tertentu mungkin diizinkan untuk melewatkan suatu fitur selama jumlah ligan yang hilang suatu fitur berada di bawah ambang batas yang telah ditentukan.          Sistem RAPID digunakan untuk mencoba mengidentifikasi invariants geometrik di antara ku...

Farmakofor merupakan posisi geometrik tiga dimensi dari gugus-gugus yang terdapat di dalam suatu ligan yang membentuk suatu pola yang unik yang dapat dikenali oleh reseptor secara spesifik yang bertanggung-jawab terhadap proses pengikatan ligan dengan suatu reseptor dan aktivasi reseptor tersebut (Thomas, 2007). Reseptor obat adalah suatu makromolekul jaringan sel hidup, mengandung gugus fungsional atau atom-atom terorganisasi, reaktif  secara kimia dan bersifat spesifik, dapat berinteraksi secara reversibel dengan molekul obat yang mengandung gugus fungsional spesifik, menghasilkan respons biologis yang spesifik pula. Ada beberapa ikatan yang mendasari identifikasi farmakofor, yaitu : a.     Ikatan Kovalen Ikatan kovalen terbentuk bila ada dua atom saling menggunakan sepasang elektron secara bersama-sama. Ikatan kovalen merupakan ikatan kimia yang paling kuat dengan rata-rata kekuatan ikatan 1000 kkal/mol. Dengan kekuatan ikatan yang tinggi ini, pada ...